Antipaindihydrochloride是一種從Actinomycetes分離的蛋白酶(protease)抑制劑。Antipaindihydrochloride抑制N-甲基-N-硝基-N-亞硝基胍(MNNG)誘導的轉化,增加染色體畸變。Antipaindihydrochloride限制小鼠中子宮DNA合成和功能。EGTA是一種特殊的鈣離子螯合劑。EGTA在生理pH值(7.4)下,Kd為60.5nM,對Ca2+比對Mg2+有很高的特異性。EGTA抑制炎性巨噬細胞的底物粘附能力。740Y-P(740YPDGFR;PDGFR740Y-P)是一個有效的,具有細胞滲透性的PI3K劑。740Y-P很容易結合含有p85的N-和C-末端SH2結構域的GST融合蛋白,但不能單獨結合GST。MCE抑制劑激動劑的化學結構多樣,為其設計和優化提供了廣闊的空間。Streptavidin Magnetic Beads (鏈霉親和素磁珠)采購
MCE(Mitochondrial Calcium Exchange)抑制劑和激動劑是兩類調節線粒體鈣離子穩態的化合物。線粒體鈣信號在細胞能量代謝、凋亡和信號傳導中起關鍵作用。MCE抑制劑通過阻斷線粒體鈣離子通道(如MCU,線粒體鈣單向轉運體)減少鈣離子進入線粒體,從而影響細胞功能。而MCE激動劑則通過增強線粒體鈣攝取或釋放,調節細胞內鈣信號。這兩類化合物在研究中被廣泛應用于探索線粒體鈣信號在生理和病理過程中的作用,為疾病提供了新的靶點。MCE抑制劑通過特異性抑制線粒體鈣離子交換,改變細胞內鈣信號,從而影響細胞代謝和凋亡。例如,抑制MCU可以減少鈣離子進入線粒體,降低線粒體膜電位,抑制ATP生成,誘導細胞凋亡。這一機制在中尤為重要,因為細胞依賴線粒體鈣穩態維持其快速增殖和抗凋亡特性。研究表明,MCE抑制劑如Ru360能夠抑制多種細胞的生長,并增強化療藥物的療效。此外,MCE抑制劑在神經退行性疾病和心血管疾病中也顯示出潛在價值。高郵Acetaminophen (對乙酰氨基酚)Fluoxetine (LY-110140 free base) 是選擇性 5-羥色胺再吸收抑制劑 (SSRI)。
Navitoclax(ABT-263)是一種口服有效的Bcl-2抑制劑,可與Bcl-xL,Bcl-2,Bcl-w等多種Bcl-2家族蛋白結合,Ki值小于1nM。IL-6蛋白,Human有效誘導肝細胞合成急性期蛋白,參與炎癥反應。iFSP1是FSP1(AIFM2)的選擇性有效抑制劑,EC50值為103nM。iFSP1可選擇性地誘導過表達FSP1的GPX4敲除細胞發生鐵死亡(ferroptosis)。iFSP1可增強多種人細胞系對鐵死亡誘導劑的敏感度,如:(1S,3R)-RSL3(HY-100218A)。ML-210是一種選擇性,共價的谷胱甘肽過氧化物酶4(GPX4)抑制劑,EC50為30nM。ML-210結合GPX4硒代半胱氨酸殘基。ML210具有活性。2-Aminoethyldiphenylborinate(2-APB)是一種細胞通透性IP3R抑制劑。2-Aminoethyldiphenylborinate抑制store-operatedCa2+(SOC)通道,并一些TRP通道(V1、V2和V3)。
MCE抑制劑的作用機制主要是通過干擾線粒體鈣通道的功能,減少鈣離子向線粒體的轉運。線粒體鈣通道的活性受到多種因素的調控,包括細胞內外的鈣濃度、膜電位以及其他信號分子的影響。當MCE抑制劑與鈣通道結合時,會導致通道的關閉,從而阻止鈣離子的進入。這種抑制作用不僅影響線粒體的能量生成,還可能改變細胞的代謝途徑,進而影響細胞的生長和凋亡。例如,在心肌細胞中,過量的線粒體鈣會導致細胞損傷,而MCE抑制劑的應用可以有效降低這種損傷,保護心肌細胞的功能。L-Carnitine 可以改善許多先天性代謝錯誤的代謝失衡。
Napabucasin(BBI608)是STAT3的抑制劑,抑制干細胞活性。Ac-YVAD-cmk(Caspase-1InhibitorII)是一種選擇性caspase-1(IL-1β轉化酶,ICE)抑制劑,具有神經保護和作用。Ac-YVAD-cmk能有效抑制IL-1β和IL-18的表達。Ac-YVAD-cmk可抑制多種疾病的細胞焦亡(pyroptosis)。BI-6C9是一種高特異性的BH3相互作用結構域(Bid)抑制劑,可阻止線粒體外膜電位(MOMP)和線粒體分裂,并保護細胞免受線粒體凋亡誘導因子(AIF)釋放和不依賴caspase的細胞死亡。Indomethacin(Indometacin)是一種有效的口服活性COX1/2抑制劑,COX-1和COX-2的IC50值分別為18nM和26nM。Indomethacin具有和抗活性。Indomethacin可用于、炎癥和病毒的研究。TPEN 還抑制細胞增殖并誘導凋亡 (apoptosis)。蘇州MCE緩聚劑
Estradiol 可用于、神經退行性疾病和神經組織工程的相關研究。Streptavidin Magnetic Beads (鏈霉親和素磁珠)采購
Bicuculline((+)-Bicuculline;d-Bicuculline)作為驚厥生物堿,是一種競爭性的神經遞質GABAA受體拮抗劑(IC50=2μM)。Bicuculline還能阻斷Ca2+鉀(SK)通道,并隨后阻斷慢后超極化(slowAHP)。DSSCrosslinker是一種不可降解(non-cleavable)的ADClinker,可用于合成抗體偶聯藥物(ADC)。RNaseInhibitor是在大腸桿菌表達系統中重組表達的RNase抑制劑,可特異性抑制RNaseA、B、C三種酶的活性。Thrombin(MW37kDa)是一種Na+的胰蛋白酶樣別構絲氨酸蛋白酶。Thrombin能夠利用凝血酶識別序列對融合蛋白進行位點特異性切割,并可用于消化GST標記的蛋白。Ibudilast(KC-404;AV-411;MN-166)是一種環腺苷酸磷酸二酯酶(PDE)抑制劑。Ibudilast具有抗血小板聚集作用。Ibudilast抑制氣管平滑肌收縮性,可用于的研究。Ibudilast可能是一種有效的神經保護和抗癡呆藥物,可對抗活化小膠質細胞的神經毒性。Streptavidin Magnetic Beads (鏈霉親和素磁珠)采購