神經退行性疾病,如阿爾茨海默病和帕金森病,通常伴隨著線粒體功能的下降和細胞內鈣穩態的失衡。MCE抑制劑在這些疾病的研究中顯示出良好的前景。通過抑制線粒體鈣的過度積累,MCE抑制劑能夠減輕神經細胞的氧化應激和凋亡,改善神經功能。在小鼠模型中,MCE抑制劑的應用能夠改善認知功能,并減緩神經退行性的病變的進程。這些結果為MCE抑制劑作為神經退行性疾病的潛在藥物提供了重要的實驗依據,未來的臨床試驗將進一步驗證其療效和安全性。PF-04418948 是一種有具有口服活性,有效且選擇性的前列腺素 EP2 受體拮抗劑,IC50 為 16 nM。嘉興Z-VAD-FMK
Nicotinamide是維生素B3或煙酸的一種形式,可抑制SIRT2的體外活性,其EC50值為2μM。Nicotinamide可抑制90%的黑色素瘤細胞數量,并增加細胞內NAD+、ATP、ROS水平。Nicotinamide抑制黑色素瘤小鼠的腫瘤生長并提高生存率,可用于黑色素瘤等皮膚相關的研究。N-Acetylcysteineamide是一種能透過細胞膜和血腦屏障的硫醇抗氧化劑和神經保護劑,可降低ROS的產生。Pimonidazole是一種缺氧標記物,用于瘤內缺氧和細胞增殖的補充性研究。Pimonidazole通過與大分子的共價結合或通過被還原形成還原性代謝物后在缺氧細胞中積累,可用于定性和定量評估缺氧。NBQX(FG9202)是高度選擇性,競爭型的AMPA受體拮抗劑。NBQX具有神經保護和抗驚厥活性。江陰Adezmapimod(阿德茲馬皮莫德)Carvedilol是一種自噬 (autophagy) 誘導劑,可抑制 NLRP3 炎性體。
盡管MCE抑制劑在多種疾病中展現出良好的效果,但其副作用和安全性問題仍需關注。由于MCE抑制劑通過改變DNA甲基化狀態來發揮作用,這可能導致正常細胞功能的干擾,進而引發一系列副作用。例如,長期使用MCE抑制劑可能會導致免疫系統的異常,增加風險。此外,MCE抑制劑對不同個體的反應可能存在差異,因此在臨床應用中需要進行個體化。為了確?;颊叩陌踩?,研究人員正在積極探索MCE抑制劑的比較好劑量和使用方案,以比較大限度地降低副作用,提高效果。
Nimesulide是一種有選擇性的COX-2抑制劑,對其抑制具有時間依賴性,IC50值為70nM-70μM,但對COX-1的作用弱,IC50值>100μM;Nimesulide具有、止痛、解熱的作用。GemcitabineHydrochloride(LY188011Hydrochloride)是一種嘧啶核苷類似物抗代謝藥(nucleosideantimetabolite/analog)和抗劑。Gemcitabine抑制DNA合成(DNAsynthesis)和修復,導致細胞自噬(autophagy)和凋亡(apoptosis)。LeptomycinB(CI940;LMB)是一種蛋白出核轉運抑制劑。Leptomycin通過半胱氨酸殘基處的共價修飾使CRM1/exportin1失活。LeptomycinB是一種有效的抗,可阻斷真核細胞周期。Estradiol 可用于、神經退行性疾病和神經組織工程的相關研究。
Napabucasin(BBI608)是STAT3的抑制劑,抑制干細胞活性。Ac-YVAD-cmk(Caspase-1InhibitorII)是一種選擇性caspase-1(IL-1β轉化酶,ICE)抑制劑,具有神經保護和作用。Ac-YVAD-cmk能有效抑制IL-1β和IL-18的表達。Ac-YVAD-cmk可抑制多種疾病的細胞焦亡(pyroptosis)。BI-6C9是一種高特異性的BH3相互作用結構域(Bid)抑制劑,可阻止線粒體外膜電位(MOMP)和線粒體分裂,并保護細胞免受線粒體凋亡誘導因子(AIF)釋放和不依賴caspase的細胞死亡。Indomethacin(Indometacin)是一種有效的口服活性COX1/2抑制劑,COX-1和COX-2的IC50值分別為18nM和26nM。Indomethacin具有和抗活性。Indomethacin可用于、炎癥和病毒的研究。MCE抑制劑激動劑應用于新藥研發、生命科學等科研項目。連云港Erastin
Pyrroloquinoline quinone 是哺乳動物的必需營養素,對免疫功能很重要。嘉興Z-VAD-FMK
SB225002是一種有效的選擇性CXCR2非肽拮抗劑,抑制125I-IL-8和CXCR2結合的IC50為22nM。Oligomycin是一種抗,是H+-ATP合成酶的抑制劑。Oligomycin斷氧化磷酸化和電子傳遞鏈。Oligomycin抑制缺氧性腫瘤細胞HIF-1alpha表達。Mevastatin(Compactin)是個屬于他汀類的HMG-CoA還原酶抑制劑。Mevastatin是一種降脂藥,可誘導細胞凋亡,將*細胞阻滯在G0/G1期。Mevastatin還可以增加內皮型一氧化氮合酶(eNOS)的mRNA和蛋白質水平。Mevastatin具有抗活性,并可用于心血管疾病的研究。Methoprene是一種昆蟲幼年生長的模擬物,是一種生長調節殺蟲劑,通過作為幼年(juvenilehormone)激動劑來顯示其對靶生物的毒性。嘉興Z-VAD-FMK