神經退行性疾病，如阿爾茨海默病和帕金森病，通常伴隨著線粒體功能的下降和細胞內鈣穩態的失衡。MCE抑制劑在這些疾病的研究中顯示出良好的前景。通過抑制線粒體鈣的過度積累，MCE抑制劑能夠減輕神經細胞的氧化應激和凋亡，改善神經功能。在小鼠模型中，MCE抑制劑的應用能夠改善認知功能，并減緩神經退行性的病變的進程。這些結果為MCE抑制劑作為神經退行性疾病的潛在藥物提供了重要的實驗依據，未來的臨床試驗將進一步驗證其療效和安全性。MCE抑制劑激動劑應用于新藥研發、生命科學等科研項目。鹽城Streptavidin Magnetic Beads （鏈霉親和素磁珠）MCE激動劑通過增強線粒體鈣離子攝取或釋放，調節...

PlatycodinD是可從桔梗中分離得到的皂苷類化合物，為AMPKα的劑，具有抗肥胖活性。WNT/β-catenin通路介導PlatycodinD的抗成脂作用。M-CSF蛋白,Mouse是一種促炎性細胞因子，與受體CSF1R結合，參與單核/巨噬細胞的增殖，破骨細胞的誘導，在受損的軟骨及骨質疏松等疾病中起到重要作用。Tanespimycin(17-AAG)是有效的HSP90抑制劑，IC50為5nM，對腫瘤細胞HSP90的親和性比正常細胞高100倍。Tanespimycin消耗細胞內STK38/NDR1，并降低STK38激酶活性。Tanespimycin還下調stk38基因表達。CCT02031...

Bicuculline((+)-Bicuculline;d-Bicuculline)作為驚厥生物堿，是一種競爭性的神經遞質GABAA受體拮抗劑(IC50=2μM)。Bicuculline還能阻斷Ca2+鉀(SK)通道，并隨后阻斷慢后超極化(slowAHP)。DSSCrosslinker是一種不可降解(non-cleavable)的ADClinker，可用于合成抗體偶聯藥物(ADC)。RNaseInhibitor是在大腸桿菌表達系統中重組表達的RNase抑制劑，可特異性抑制RNaseA、B、C三種酶的活性。Thrombin(MW37kDa)是一種Na+的胰蛋白酶樣別構絲氨酸蛋白酶。Thrombi...

Metronidazole是一種硝基咪唑類，具有口服活性。Metronidazole能夠穿過血腦屏障。Metronidazole可用于厭氧微生物的研究。Neomycinsulfate是一種氨基糖苷類，通過核30S核糖體亞單位的不可逆結合發揮活性(antibacterial)，從而阻斷細菌蛋白質的合成。Neomycinsulfate是一種已知的磷脂酶C(PLC)抑制劑。Neomycinsulfate能抑制血管生成素的核轉位和血管生成素誘導的細胞增殖和血管生成。Verapamil((±)-Verapamil)是一種鈣通道(calciumchannel)阻滯劑，是一種有效的口服活性的代P糖蛋白(P-...

IFN-gamma蛋白,Mouse是一種促炎性細胞因子，具有高效的免疫調節功能，同時可抗細胞增殖，抗病毒等。Polydatin提取自從傳統中藥虎杖根，在多個實驗模型中具有作用。Polydatin(Piceid)可抑制G6PD，并誘導氧化和內質網應激Neohesperidin是一種大量存在于柑橘屬植物中的類黃酮化合物，具有抗氧化和作用的。CyclosporinA(CyclosporineA)是一種免疫抑制劑，能與親環素結合，抑制calcineurin活性的IC50值為7nM。CyclosporinA也抑制CD11a/CD18粘附分子。Mito-TEMPO是一種靶向線粒體的超氧化物歧化酶模擬物，有...

Metronidazole是一種硝基咪唑類，具有口服活性。Metronidazole能夠穿過血腦屏障。Metronidazole可用于厭氧微生物的研究。Neomycinsulfate是一種氨基糖苷類，通過核30S核糖體亞單位的不可逆結合發揮活性(antibacterial)，從而阻斷細菌蛋白質的合成。Neomycinsulfate是一種已知的磷脂酶C(PLC)抑制劑。Neomycinsulfate能抑制血管生成素的核轉位和血管生成素誘導的細胞增殖和血管生成。Verapamil((±)-Verapamil)是一種鈣通道(calciumchannel)阻滯劑，是一種有效的口服活性的代P糖蛋白(P-...

GSK2606414是可滲透細胞且有口服活性的蛋白激酶R樣內質網(ER)激酶(PERK)抑制劑，IC50值為0.4nM。ML228(CID-46742353)是一種有效的HIF信號通路劑，EC50為1μM。ML228可HIF以及下游EGFR。Hesperetin是一種天然黃烷酮類物質，為有效的，廣譜的人UGT抑制劑。Hesperetin可調節凋亡途徑。Hesperidin(Hesperetin7-rutinoside)是一種存在于柑橘類水果中黃烷酮糖苷。Hesperidin具有多種生物學特性，例如減少炎癥介質并發揮重要的抗氧化作用。Hesperidin還表現出抗和抗過敏活性。Luteolin(...

Nicotinamide是維生素B3或煙酸的一種形式，可抑制SIRT2的體外活性，其EC50值為2μM。Nicotinamide可抑制90%的黑色素瘤細胞數量，并增加細胞內NAD+、ATP、ROS水平。Nicotinamide抑制黑色素瘤小鼠的腫瘤生長并提高生存率，可用于黑色素瘤等皮膚相關的研究。N-Acetylcysteineamide是一種能透過細胞膜和血腦屏障的硫醇抗氧化劑和神經保護劑，可降低ROS的產生。Pimonidazole是一種缺氧標記物，用于瘤內缺氧和細胞增殖的補充性研究。Pimonidazole通過與大分子的共價結合或通過被還原形成還原性代謝物后在缺氧細胞中積累，可用于定性和...

MCE（Mitochondrial Calcium Exchange）抑制劑和激動劑是兩類調節線粒體鈣離子穩態的化合物。線粒體鈣信號在細胞能量代謝、凋亡和信號傳導中起關鍵作用。MCE抑制劑通過阻斷線粒體鈣離子通道（如MCU，線粒體鈣單向轉運體）減少鈣離子進入線粒體，從而影響細胞功能。而MCE激動劑則通過增強線粒體鈣攝取或釋放，調節細胞內鈣信號。這兩類化合物在研究中被廣泛應用于探索線粒體鈣信號在生理和病理過程中的作用，為疾病提供了新的靶點。MCE抑制劑通過特異性抑制線粒體鈣離子交換，改變細胞內鈣信號，從而影響細胞代謝和凋亡。例如，抑制MCU可以減少鈣離子進入線粒體，降低線粒體膜電位，抑制ATP生...

PlatycodinD是可從桔梗中分離得到的皂苷類化合物，為AMPKα的劑，具有抗肥胖活性。WNT/β-catenin通路介導PlatycodinD的抗成脂作用。M-CSF蛋白,Mouse是一種促炎性細胞因子，與受體CSF1R結合，參與單核/巨噬細胞的增殖，破骨細胞的誘導，在受損的軟骨及骨質疏松等疾病中起到重要作用。Tanespimycin(17-AAG)是有效的HSP90抑制劑，IC50為5nM，對腫瘤細胞HSP90的親和性比正常細胞高100倍。Tanespimycin消耗細胞內STK38/NDR1，并降低STK38激酶活性。Tanespimycin還下調stk38基因表達。CCT02031...

Naringin是黃烷酮糖苷，有很多藥理作用，例如抗氧化活性，降血脂，，抑制細胞色素P450酶。Quercetin是一種天然黃酮類化合物，可或抑制許多蛋白質的活性。Quercetin可SIRT1，也可抑制PI3K，抑制PI3Kγ，PI3Kδ，PI3Kβ的IC50分別為2.4μM,3.0μM,5.4μM。TP-10是一個選擇性的PDE10A抑制劑，其IC50值為0.8nM。TP-10具有抗氧化活性，對DPPH和CUPRAC的IC50值分別為31.72和16.04μg/ml。TP-10可用于神經疾病的研究。Propylpyrazoletriol(PPT)是一種選擇性的雌受體α(ERα)激動劑。Pr...

L-Ascorbicacid(L-Ascorbate)，一種電子供體，是一種內源性抗氧化劑。L-Ascorbicacid選擇性抑制Cav3.2通道(Cav3.2channels)，IC50為6.5μM。L-Ascorbicacid還是一種膠原沉積促進劑和彈性生成抑制劑。L-Ascorbicacid通過產生活性氧(ROS)和選擇性損傷細胞表現出作用。SU14813是多靶點受體酪氨酸激酶抑制劑，抑制VEGFR2，VEGFR1，PDGFRβandKIT的IC50值分別為50，2，4，15nM。Zenidolol(ICI-118551)hydrochloride是一種高度選擇性的β2adrenergi...

近年來，MCE抑制劑在*****中的研究逐漸增多。許多*細胞依賴于線粒體的鈣信號來維持其增殖和生存。MCE抑制劑通過降低線粒體內鈣的濃度，能夠抑制*細胞的增殖和誘導其凋亡。此外，MCE抑制劑還可能通過影響**微環境中的細胞間信號傳遞，進一步抑制**的生長和轉移。在一些**模型中，MCE抑制劑與傳統化療藥物聯合使用，顯示出協同增效的作用。這為**的綜合***提供了新的思路，未來的研究將集中在優化MCE抑制劑的使用方案和評估其臨床效果上。Pyrroloquinoline quinone 很初是從嗜甲基細菌的培養物中分離的，也存在于哺乳動物的組織。義烏激動劑Napabucasin(BBI608)是S...

Metformin(1,1-Dimethylbiguanide)抑制肝臟中的線粒體呼吸鏈，導致AMPK活化，增強胰島素敏感性，可用于2型糖尿病的研究。Metformin可以透過血腦屏障，誘導自噬(autophagy)。Benzyl-PEG9-acid是一種PROTAClinker，屬于PEG類。可用于合成PROTAC分子。ClozapineN-oxide是一種Clozapine的主要代謝產物，也是一種人毒蕈堿設計受體(DREADDs)激動劑。ClozapineN-oxide可DREADD受體hM3Dq和hM4Di。ClozapineN-oxide可以穿過血腦屏障。Clozapine是一種有效的...

Navitoclax(ABT-263)是一種口服有效的Bcl-2抑制劑，可與Bcl-xL，Bcl-2，Bcl-w等多種Bcl-2家族蛋白結合，Ki值小于1nM。IL-6蛋白,Human有效誘導肝細胞合成急性期蛋白，參與炎癥反應。iFSP1是FSP1(AIFM2)的選擇性有效抑制劑，EC50值為103nM。iFSP1可選擇性地誘導過表達FSP1的GPX4敲除細胞發生鐵死亡(ferroptosis)。iFSP1可增強多種人細胞系對鐵死亡誘導劑的敏感度，如:(1S,3R)-RSL3(HY-100218A)。ML-210是一種選擇性，共價的谷胱甘肽過氧化物酶4(GPX4)抑制劑，EC50為30nM。M...

MCE抑制劑（Mitochondrial Calcium Exchange Inhibitors）是一類能夠特異性抑制線粒體鈣離子交換的藥物或化合物。線粒體作為細胞的能量工廠，其鈣離子穩態對細胞代謝、信號傳導及凋亡調控至關重要。MCE抑制劑通過阻斷線粒體鈣離子的攝取或釋放，改變細胞內鈣信號，從而影響細胞功能。例如，抑制線粒體鈣單向轉運體（MCU）可以減少鈣離子進入線粒體，降低線粒體膜電位，進而抑制ATP生成。這類抑制劑在研究中被廣泛應用于探索線粒體鈣信號在疾病中的作用，如神經退行性疾病、心血管疾病和等。Apelin-13 TFA 具有擴張血管和降壓作用。南通GW4869SB225002是一種有...

MCE激動劑通過增強線粒體鈣離子攝取或釋放，調節細胞內鈣信號，從而改善細胞功能。例如，***MCU可以增加線粒體鈣攝取，增強氧化磷酸化效率，提高ATP生成。這一功能在***線粒體功能障礙相關疾病中具有重要意義。在心肌缺血再灌注損傷中，MCE激動劑通過增強線粒體鈣攝取，改善能量代謝，保護細胞免受損傷。此外，MCE激動劑還可用于研究線粒體鈣信號在細胞增殖、分化和凋亡中的作用，為疾病機制研究提供工具。神經退行性疾病（如阿爾茨海默病和帕金森病）常伴隨線粒體功能障礙和鈣信號紊亂。MCE抑制劑通過調節線粒體鈣穩態，可能對神經細胞具有保護作用。例如，抑制線粒體鈣超載可以減少神經元損傷，延緩疾病進展。研究表明...

盡管MCE抑制劑在多種疾病中展現出良好的效果，但其副作用和安全性問題仍需關注。由于MCE抑制劑通過改變DNA甲基化狀態來發揮作用，這可能導致正常細胞功能的干擾，進而引發一系列副作用。例如，長期使用MCE抑制劑可能會導致免疫系統的異常，增加風險。此外，MCE抑制劑對不同個體的反應可能存在差異，因此在臨床應用中需要進行個體化。為了確保患者的安全，研究人員正在積極探索MCE抑制劑的比較好劑量和使用方案，以比較大限度地降低副作用，提高效果。Melatonin 是一種新型的選擇性 ATF-6 抑制劑，可通過 COX-2 下調誘導人肝細胞凋亡。龍港Adezmapimod（阿德茲馬皮莫德）PX-478是一種...

GLP-1RAntagonist1(compound5d)是口服有效的、能透過系統的，胰素樣肽1受體(GLP-1R)的非競爭性抑制，其IC50值為650nM。trans-C75((±)-C75)是C75的對映異構體，C75是脂肪酸合成酶(FASN)的抑制劑。Rosmarinicacid是植物中很高存在的一種酚酯化合物。Rosmarinicacid抑制MAO-A，MAO-B和COMT，IC50分別為50.1，184.6和26.7μM。5-Azacytidine(Azacitidine;5-AzaC;Ladakamycin)是胞苷核苷類似物，特異型抑制DNA甲基化。5-Azacytidine與DN...

L-Ascorbicacid(L-Ascorbate)，一種電子供體，是一種內源性抗氧化劑。L-Ascorbicacid選擇性抑制Cav3.2通道(Cav3.2channels)，IC50為6.5μM。L-Ascorbicacid還是一種膠原沉積促進劑和彈性生成抑制劑。L-Ascorbicacid通過產生活性氧(ROS)和選擇性損傷細胞表現出作用。SU14813是多靶點受體酪氨酸激酶抑制劑，抑制VEGFR2，VEGFR1，PDGFRβandKIT的IC50值分別為50，2，4，15nM。Zenidolol(ICI-118551)hydrochloride是一種高度選擇性的β2adrenergi...

PlatycodinD是可從桔梗中分離得到的皂苷類化合物，為AMPKα的劑，具有抗肥胖活性。WNT/β-catenin通路介導PlatycodinD的抗成脂作用。M-CSF蛋白,Mouse是一種促炎性細胞因子，與受體CSF1R結合，參與單核/巨噬細胞的增殖，破骨細胞的誘導，在受損的軟骨及骨質疏松等疾病中起到重要作用。Tanespimycin(17-AAG)是有效的HSP90抑制劑，IC50為5nM，對腫瘤細胞HSP90的親和性比正常細胞高100倍。Tanespimycin消耗細胞內STK38/NDR1，并降低STK38激酶活性。Tanespimycin還下調stk38基因表達。CCT02031...

Metformin(1,1-Dimethylbiguanide)抑制肝臟中的線粒體呼吸鏈，導致AMPK活化，增強胰島素敏感性，可用于2型糖尿病的研究。Metformin可以透過血腦屏障，誘導自噬(autophagy)。Benzyl-PEG9-acid是一種PROTAClinker，屬于PEG類。可用于合成PROTAC分子。ClozapineN-oxide是一種Clozapine的主要代謝產物，也是一種人毒蕈堿設計受體(DREADDs)激動劑。ClozapineN-oxide可DREADD受體hM3Dq和hM4Di。ClozapineN-oxide可以穿過血腦屏障。Clozapine是一種有效的...

MCE抑制劑在中展現出獨特潛力。細胞通常表現出異常的線粒體鈣信號，依賴線粒體鈣穩態維持其快速增殖和抗凋亡特性。通過抑制線粒體鈣攝取，MCE抑制劑可以破壞細胞的能量代謝，誘導細胞凋亡。例如，MCU抑制劑Ru360已被證明能夠抑制多種細胞的生長，并增強化療藥物的療效。此外，MCE抑制劑還可通過調節微環境中的鈣信號，抑制血管生成和轉移。這些特性使其成為領域的研究熱點。神經退行性疾病（如阿爾茨海默病和帕金森病）常伴隨線粒體功能障礙和鈣信號紊亂。MCE激動劑通過增強線粒體鈣攝取，改善線粒體能量代謝，可能對神經細胞具有保護作用。研究表明，MCU可以增加神經元中線粒體的鈣緩沖能力，減少鈣超載引起的細胞損傷。...

Nimesulide是一種有選擇性的COX-2抑制劑，對其抑制具有時間依賴性，IC50值為70nM-70μM，但對COX-1的作用弱，IC50值>100μM；Nimesulide具有、止痛、解熱的作用。GemcitabineHydrochloride(LY188011Hydrochloride)是一種嘧啶核苷類似物抗代謝藥(nucleosideantimetabolite/analog)和抗劑。Gemcitabine抑制DNA合成(DNAsynthesis)和修復，導致細胞自噬(autophagy)和凋亡(apoptosis)。LeptomycinB(CI940;LMB)是一種蛋白出核轉運抑制...

Nicotinamide是維生素B3或煙酸的一種形式，可抑制SIRT2的體外活性，其EC50值為2μM。Nicotinamide可抑制90%的黑色素瘤細胞數量，并增加細胞內NAD+、ATP、ROS水平。Nicotinamide抑制黑色素瘤小鼠的腫瘤生長并提高生存率，可用于黑色素瘤等皮膚相關的研究。N-Acetylcysteineamide是一種能透過細胞膜和血腦屏障的硫醇抗氧化劑和神經保護劑，可降低ROS的產生。Pimonidazole是一種缺氧標記物，用于瘤內缺氧和細胞增殖的補充性研究。Pimonidazole通過與大分子的共價結合或通過被還原形成還原性代謝物后在缺氧細胞中積累，可用于定性和...

Metformin(1,1-Dimethylbiguanide)抑制肝臟中的線粒體呼吸鏈，導致AMPK活化，增強胰島素敏感性，可用于2型糖尿病的研究。Metformin可以透過血腦屏障，誘導自噬(autophagy)。Benzyl-PEG9-acid是一種PROTAClinker，屬于PEG類。可用于合成PROTAC分子。ClozapineN-oxide是一種Clozapine的主要代謝產物，也是一種人毒蕈堿設計受體(DREADDs)激動劑。ClozapineN-oxide可DREADD受體hM3Dq和hM4Di。ClozapineN-oxide可以穿過血腦屏障。Clozapine是一種有效的...

GsMTx4是一種蜘蛛毒液肽，選擇性地抑制屬于Piezo和TRP通道家族的陽離子可滲透的機械敏感性通道(MSCs)。GsMTx4還可阻斷陽離子選擇性的拉伸通道(SAC)，減弱溶血磷脂酰膽堿(LPC)誘導的星形膠質細胞毒性和小膠質細胞反應性。GsMTx4是一種重要的藥理學工具，可用于鑒定興奮性MSCs在正常生理學和病理學中的作用。Berberinechloride是一種生物堿，常用作。Berberinechloride誘導活性氧(ROS)生成并抑制DNA拓撲異構酶(topoisomerase)。抗特性。GastrinI,human是胃中產生的內源性肽，通過CCK2受體增加胃酸的分泌。Carved...

Metformin(1,1-Dimethylbiguanide)抑制肝臟中的線粒體呼吸鏈，導致AMPK活化，增強胰島素敏感性，可用于2型糖尿病的研究。Metformin可以透過血腦屏障，誘導自噬(autophagy)。Benzyl-PEG9-acid是一種PROTAClinker，屬于PEG類。可用于合成PROTAC分子。ClozapineN-oxide是一種Clozapine的主要代謝產物，也是一種人毒蕈堿設計受體(DREADDs)激動劑。ClozapineN-oxide可DREADD受體hM3Dq和hM4Di。ClozapineN-oxide可以穿過血腦屏障。Clozapine是一種有效的...

L-Ascorbicacid(L-Ascorbate)，一種電子供體，是一種內源性抗氧化劑。L-Ascorbicacid選擇性抑制Cav3.2通道(Cav3.2channels)，IC50為6.5μM。L-Ascorbicacid還是一種膠原沉積促進劑和彈性生成抑制劑。L-Ascorbicacid通過產生活性氧(ROS)和選擇性損傷細胞表現出作用。SU14813是多靶點受體酪氨酸激酶抑制劑，抑制VEGFR2，VEGFR1，PDGFRβandKIT的IC50值分別為50，2，4，15nM。Zenidolol(ICI-118551)hydrochloride是一種高度選擇性的β2adrenergi...

SB225002是一種有效的選擇性CXCR2非肽拮抗劑，抑制125I-IL-8和CXCR2結合的IC50為22nM。Oligomycin是一種抗，是H+-ATP合成酶的抑制劑。Oligomycin斷氧化磷酸化和電子傳遞鏈。Oligomycin抑制缺氧性腫瘤細胞HIF-1alpha表達。Mevastatin(Compactin)是個屬于他汀類的HMG-CoA還原酶抑制劑。Mevastatin是一種降脂藥，可誘導細胞凋亡，將*細胞阻滯在G0/G1期。Mevastatin還可以增加內皮型一氧化氮合酶(eNOS)的mRNA和蛋白質水平。Mevastatin具有抗活性，并可用于心血管疾病的研究。Meth...