藥物在體內的動態過程受疾病狀態的影響，即使在成人或年長兒，若有肝腎疾患或血液循環障礙時，可引起各種各樣代謝、排泄、分布的動力學變化，從而引起藥效學和毒理學方面的效應，在這種情況下更應強調***藥物監測，合理設計給***案，適當地選擇藥物（不良反應少，對癥性...

藥效學研究里的量效關系，通常來說，在一定范圍內，劑量越大，療效越好。在預期達到同樣的療效時，我們希望給藥劑量越小越好。因此，從量效曲線中，我們通常比較關注的數據是比較小有效濃度/劑量以及半數有效濃度/劑量。借助量效關系，結合安全性數據，我們可以大致推測藥物的有...

抑瘤率，通常指在模型動物中，對瘤生長的抑制效率，其計算公式通常為（1-實驗組**體積/對照組**體積）*100%。有時候，也不一定會直接給出抑瘤率數據，而是用圖表直接呈現各組的**體積變化情況。有了這些藥效強度指標，我們可以大致地對目標藥物的藥效學強度進行比較...

***免疫藥物藥效學評價①***藥物的藥效學研究急性炎癥模型：大鼠足跖角叉菜膠（Carrageenin）致腫法、小鼠耳二甲苯致炎法亞急性炎癥模型：大鼠棉球肉芽腫法、大鼠皮下氣囊法免疫性炎癥模型：大鼠佐劑性關節炎②抗過敏藥物藥效學研究②免疫調節藥物的藥效學公司擁...

HIF-2α是一種轉錄因子，藥效學上，經常在透明細胞腎細胞*（ccRCC）中積累，導致與*變有關的基因發生組成型激發。Belzutifan（MK-6482，以前稱為PT2977）是一種有效的選擇性HIF-2α小分子抑制劑。在這項人類**個1期研究（NCT029...

藥理學的畢業生另一種就業方向就是進藥企的相關研發部門，如輝瑞（Pfizer）、強生（Johnson&Johnson）等老牌藥企，主要從事對上游生產出的藥物進行藥物代謝動力學和藥效學的研究。如果考慮留美工作，碩士畢業生可成為藥企技術人員（Pharmacy tec...

藥物效應動力學也就是藥效學是藥理學課程中的重要內容，顧名思義，它是指藥物對機體的作用及其機制的研究。也許有人問，藥物在***疾病時，為何一種藥物可以***多種疾病，一種疾病由多種藥物***，并且出現可怕的不良反應呢？對于這個問題，我必須說明，任何一種疾病的發生...

藥效學即藥物效應動力學（pharmacodynamics），研究藥物對機體的作用及作用機制。藥效學研究方法很多，概括講可分綜合和分析法。所謂綜合法是指在整體動物身上進行，是在若干其它因素綜合參與下考察藥物作用，根據實驗動物情況不同，可分為正常動物法和實驗***...

中藥中的藥效學。中藥新藥研發需要尊重中醫藥特點，遵循中藥研制規律，并重視研發的整體觀，將工藝、質量標準、藥效學、毒理學、臨床研究等各環節有機結合。隨著“以臨床價值為導向、重視人用歷史，全過程質量控制”研發理念的建立和推廣，新藥研發工作者們必將深刻領會其科學內涵...

結合新藥作用靶點、適應癥特點選擇試驗方法。試驗方法一般為國內外公認的方法，新方法、新模型應進行充分的驗證。參照隨機、對照、重復、“3R”原則進行科學、合理的試驗設計，以排除非處理因素對試驗結果的干擾，獲得可靠的試驗數據，為毒理學研究及臨床試驗方案設計提供參考。...

藥效學強度其實也就是藥物作用效果，常見的指標就是IC50、EC50、抑瘤率、比較小抑菌濃度（MIC）等等。鑒于瘤藥比較為常見，我們重點解釋一下瘤藥物評價中常用的指標。IC50，又叫半數抑制濃度，也就是說達到這一濃度時，可以起到抑制或者殺死一半被測對象（酶、受體...

藥效學在瘤代謝相關途徑中的研究。以瘤藥理學為例，基本上美國大多數高校或者研究中心的Pharmacology Department中進行的研究方向更多的是縱向展開的研究，即從前期的化學生物學，分子生物學相關出發研究某瘤代謝相關途徑或者信號通路，研究該途徑或通路的...

藥物在體內的動態過程受疾病狀態的影響，即使在成人或年長兒，若有肝腎疾患或血液循環障礙時，可引起各種各樣代謝、排泄、分布的動力學變化，從而引起藥效學和毒理學方面的效應，在這種情況下更應強調***藥物監測，合理設計給***案，適當地選擇藥物（不良反應少，對癥性...

藥效學即藥物效應動力學（pharmacodynamics），研究藥物對機體的作用及作用機制。藥效學研究方法很多，概括講可分綜合和分析法。所謂綜合法是指在整體動物身上進行，是在若干其它因素綜合參與下考察藥物作用，根據實驗動物情況不同，可分為正常動物法和實驗***...

藥物在體內的動態過程受疾病狀態的影響，即使在成人或年長兒，若有肝腎疾患或血液循環障礙時，可引起各種各樣代謝、排泄、分布的動力學變化，從而引起藥效學和毒理學方面的效應，在這種情況下更應強調***藥物監測，合理設計給***案，適當地選擇藥物（不良反應少，對癥性...

非臨床藥效學研究是新藥研發中的重要內容，貫穿于新藥開發的整個過程。藥效學評價是根據非臨床藥效學研究結果，考慮藥物本身和擬用適應癥具體特點，對能否支持臨床擬用適應癥有效性和給***案的預測。非臨床藥效學研究考察藥物與其靶點之間的相互作用以及由此而產生的藥理學效應...

EAE模型是實驗動物通過神經組織（其中的某些成分）或病毒誘導產生的。EAE的誘導有主動誘導法和被動誘導法兩種。不同的免疫方法，可影響抗原遞呈，激發不同的免疫反應，這不但影響EAE的發生率，還可影響其發展與轉歸。通常采用主動誘導法制備EAE模型，將抗原與佐劑的混...

藥物篩選工作其實是基于藥效學基團的虛擬篩選。所謂虛擬篩選是基于靶蛋白和小分子的結構模型，通過計算小分子和靶蛋白之間的相互作用而得到優化的結果的篩選。這樣可以幫助科研人員縮短了藥物開發的時間和提高了研發效率,迅速找出候選藥物小分子，再通過進一步藥效學學實驗，來研...

關于糖尿病的藥效學。對部分糖尿病患者而言，胰島素是每天需數次注射的必用藥，如何實現非注射給藥是科學家們不斷追求的目標。相關研究成果近日發表于《先進功能材料》。所謂微針是長度小于1毫米的小針點陣，因其能夠刺穿作為蛋白多肽透皮吸收主要障礙的表皮，卻不會造成皮膚撕裂...

體內藥效動物模型選擇動物模型選擇是體內藥效學研究的關鍵。一般選擇動物模型進行體內藥效需要注意兩點:一是動物模型跟人體的相似性，即動物可以有效模擬人體疾病；二是藥物作用機制在動物中的有效藥物在動物模型中的可以有成功發揮藥效的機制。正如ICH指導原則中提到：“許多...

藥效學在瘤代謝相關途徑中的研究。以瘤藥理學為例，基本上美國大多數高校或者研究中心的Pharmacology Department中進行的研究方向更多的是縱向展開的研究，即從前期的化學生物學，分子生物學相關出發研究某瘤代謝相關途徑或者信號通路，研究該途徑或通路的...

抗瘤藥物的藥效學包括體內外抗**試驗，評價藥物的***活性時，以體內試驗結果為主，同時參考體外試驗結果以做出正確的結論。體內試驗用于進一步考察受試物對特類型瘤細胞的殺傷或抑制作用，探索受試物產生藥效作用的給藥劑量、途徑、頻率和周期等，通常采用動物腫移植模型和人...

研究者用壓力替代了針頭，這種射流的速度極快（流速一般大于100米／秒），且進入肌體的深度一般不超過6毫米，對神經末梢的刺激很小，因此一般不像有針注射器那樣有明顯的刺痛感。”張宇新說。但是，對于使用無針或有針需要注射胰島素的糖尿病患者而言，除了疼痛感有別，還會有...

藥物在有效性的情況下設計藥物的制劑首先應進行***前研究，包括藥物理化性質和生物學特征，如，溶解度、分配系數、熔點多晶型、吸濕性、粉體學性質，藥物的吸收分布與消除、生物利用度體內動力學參數以及藥物的毒理、藥效等特征分析，其中毒理學評價包括急慢毒性以及致畸致突變...

肺纖維化模型在醫學研究中展現出了其獨特的價值，特別是在揭示肺纖維化與心血管疾病之間復雜關系方面。通過精心構建的肺纖維化模型，科學家們能夠模擬出與真實患者相似的病理生理狀態，進而深入探索肺纖維化對心血管系統可能產生的潛在影響。這種模型不僅為我們提供了一個觀察和研...

藥物代謝動力學，即藥動學 （pharmacokinetics，PK ），研究的范圍是藥物（經吸收進）血液循環后（分布到）靶***/受體或者全身組織，及（經代謝）***排泄的全過程。簡單來講，藥動學就是研究藥物吸收、分布、代謝、排泄的過程。藥物效應動力學，即藥效...

體內藥效動物模型選擇動物模型選擇是體內藥效學研究的關鍵。一般選擇動物模型進行體內藥效需要注意兩點:一是動物模型跟人體的相似性，即動物可以有效模擬人體疾病；二是藥物作用機制在動物中的有效物在動物模型中的可以有成功發揮藥效的機制。正如ICH指導原則中提到：“許多生...

藥效學的另一個重要內容，就是研究藥物的作用機制。其中受體學說占主導地位，當前需要常用的藥物很多都是一些受體的阻斷劑。如奧美拉唑、硝苯地平、心得安、卡托普利等。在介紹藥物受體阻斷劑概念時，我們會講到藥物與受體的親和力與內在活性，這是一個非常專業的名詞。通俗來講，...

對于*免疫領域，新型抗體*免疫藥物的出現，對動物模型提出了更高的要求，而基因編輯人源化小鼠將小鼠的免疫檢查點等靶點基因進行人源化改造，也可將接種改造的*細胞系進行個別基因的人源化改造，可以更加貼近真實的人類*治作用機制，有效地篩選和評價人源*免疫抗體藥物，由于...

藥物在體內的動態過程受疾病狀態的影響，即使在成人或年長兒，若有肝腎疾患或血液循環障礙時，可引起各種各樣代謝、排泄、分布的動力學變化，從而引起藥效學和毒理學方面的效應，在這種情況下更應強調***藥物監測，合理設計給***案，適當地選擇藥物（不良反應少，對癥性...